Forskere fra University of Virginia har bekræftet effektiviteten af pevoneedistat til behandling af melanom i humane forsøg. Resultaterne af undersøgelsen er offentliggjort i tidsskriftet EBioMedicine.
Pevonedistat er en selektiv hæmmer af det Nedd8-aktiverende enzym og betragtes som et lægemiddel mod kræft. Det blev udviklet i 2015 og er nu i kliniske forsøg. Indtil nu var virkningsmekanismen for pevonelystat uklar, da den var designet til at "slukke" for hundreder, hvis ikke tusinder af proteiner. I en ny undersøgelse har forfatterne identificeret et af disse proteiner - det giver hurtig replikation af kræftceller, især melanom.
Proteinet hæmmet af lægemidlet var bundet til CDT2-genet. Dens høje indhold er typisk for forskellige tumorer, for eksempel hjerne, lever, brysttumorer. I tilfælde af melanom er ekspressionen af CDT2 mere udtalt, som et resultat observeres en øget følsomhed af denne type tumor over for lægemidlet. Ved at blokere produktionen af CDT2-proteinet stopper pevoneedistat replikationen af kræftceller, og de ødelægges.
”Vi håber virkelig, at stoffet vil spille en stor rolle i kampen mod melanom. Test viser, at det er effektivt mod alle typer af melanom, inklusive resistent melanom,”sagde Terek Abbas University talsmand. Han tilføjede, at hvis pevoneedistat blev godkendt af Food and Drug Administration (FDA), kunne det bruges som andenlinjeterapi.
Melanom er en ondartet tumor, der ofte er lokaliseret til huden. Melanom er kendetegnet ved en høj frekvens af tilbagefald og lokal stasis, og derfor er dens behandling fyldt med betydelige vanskeligheder. Den vigtigste behandlingsmetode til indledende melanom er kirurgisk fjernelse; til metastatisk melanom anvendes immunterapi, polykemoterapi og strålebehandling. Førstelinjebehandling for fase III melanom har en overlevelsesrate på 20-45 procent.